Cimetidine (nazwa handlowa Tagamet) jest antagonistą receptora histaminowego H2, który hamuje wytwarzanie kwasu żołądkowego. … Nasze wyniki wykazały, że cymetydyna może hamować ALP przez niekonkurencyjne hamowanie W przypadku braku inhibitora stwierdzono, że V(max) i K(m) enzymu wynosi 13,7 mmol/mg prot.
Czy cymetydyna jest konkurencyjnym inhibitorem?
Cimetydyna (Tagamet) była pierwszą generacją silnych, bardzo hydrofilowych, konkurencyjnych inhibitorów reakcji histaminowych, w których pośredniczą receptory H, po którym później pojawiły się ranitydyna i famotydyna.
Jaki rodzaj inhibitora nie jest konkurencyjny dla cymetydyny?
Hamowanie cytochromu P450
Cymetydyna jest silnym inhibitorem niektórych enzymów cytochromu P450 (CYP), w tym CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4. Lek wydaje się przede wszystkim hamować CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4, z których jest opisany jako umiarkowany inhibitor
Czy cymetydyna jest inhibitorem CYP?
Cimetydyna jest inhibitorem wątrobowego cytochromu P450 (CYP) in vivo i in vitro zarówno u szczurów, jak iu ludzi. Jednak stężenia cymetydyny wymagane do zahamowania metabolizmu leku w mikrosomach wątrobowych in vitro są 100-1000 razy wyższe niż te związane z podobnym stopniem hamowania in vivo.
Jaki jest mechanizm działania cymetydyny?
Cimetydyna wiąże się z receptorem H2 zlokalizowanym na błonie podstawno-bocznej komórki okładzinowej żołądka, blokując działanie histaminy. To konkurencyjne hamowanie powoduje zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego oraz zmniejszenie objętości i kwasowości żołądka.
