Jako inhibitor AChE, neostygmina odwracalnie hamuje AChE w aktywnym miejscu poprzez karbamylację seryny Fig. 4, w mechanizmie działania. W związku z tym poprawia działanie cholinergiczne, ułatwiając przekazywanie impulsów przez połączenia nerwowo-mięśniowe.
Jak hamowana jest acetylocholinoesteraza?
Organofosforan (OP) i estry karbaminianu mogą hamować acetylocholinoesterazę (AChE) poprzez wiązanie kowalencyjne z resztą seryny w miejscu aktywnym enzymu, a ich siła hamowania zależy w dużej mierze od powinowactwa do enzym i reaktywność estru.
Jak organofosforan hamuje acetylocholinoesterazę?
Organofosforany są insektycydami rolniczymi. Środki te hamują enzym acetylocholinoesterazę, który odpowiada za rozkład acetylocholiny. Organofosforan wiąże się z enzymem, powodując jego zmianę konformacyjną w miejscu wiązania z acetylocholiną.
Jak działają inhibitory acetylocholinesterazy?
Inhibitory cholinesterazy blokują działanie enzymu cholinoesterazy, który jest odpowiedzialny za rozkład acetylocholiny. Zwiększa to poziom acetylocholiny w szczelinie synaptycznej (przestrzeń między dwoma zakończeniami nerwowymi).
Jaka jest funkcja i mechanizm działania neostygminy?
Mechanizm działania: Hamuje hydrolizę acetylocholiny poprzez konkurowanie z acetylocholiną o przyłączanie się do acetylocholinesterazy w miejscach transmisji cholinergicznej Wzmacnia działanie cholinergiczne poprzez ułatwienie przekazywania impulsów przez połączenia nerwowo-mięśniowe.
