Paracetamol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem głównie w postaci nieaktywnych koniugatów glukuronidowych i siarczanowych. Mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionej. Metabolity paracetamolu obejmują drugorzędny hydroksylowany produkt pośredni, który ma działanie hepatotoksyczne.
Jak metabolizowany jest paracetamol?
Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie (Rysunek 1) przez enzymy fazy I i II Reakcja fazy I paracetamolu może zachodzić poprzez utlenianie, redukcję i hydrolizę: w polarnych metabolitach oryginalnych substancji chemicznych i prowadzi do aktywacji lub dezaktywacji leku.
Jaka jest główna ścieżka metabolizmu paracetamolu?
Glucuronidation jest główną ścieżką metabolizmu acetaminofenu, po której następuje siarczanowanie i niewielki udział szlaku utleniania.
Jakie jest antidotum na paracetamol?
Dożylna acetylocysteina jest antidotum na przedawkowanie paracetamolu i jest praktycznie w 100% skuteczna w zapobieganiu uszkodzeniom wątroby, gdy jest podana w ciągu 8 godzin od przedawkowania.
W jaki sposób paracetamol jest przekształcany w glukuronid paracetamolu?
koniugat UDP-glukuronylotransferaz 52%-57% paracetamolu staje się glukuronidem paracetamolu a koniugat wątrobowych sulfotransferaz 30%-44% paracetamolu staje się siarczanem paracetamolu, nietoksycznym koniugatem, a następnie wydalane z moczem.