[ah-set″ĭ-la´ter] organizm zdolny do metabolicznej acetylacji. Osoby różniące się dziedziczną zdolnością do metabolizowania niektórych leków, np. izoniazydu, są określane jako szybkie lub wolne acetylatory.
Co to są szybkie acetylatory i wolne acetylatory?
Fenotyp powolnego acetylatora często doświadcza toksyczności leków takich jak izoniazyd, sulfonamidy, prokainamid i hydralazyna, podczas gdy fenotyp szybkiego acetylatora może nie reagować odpowiednio na izoniazyd i hydralazynę w leczeniu gruźlicy i nadciśnienia.
Co oznaczają powolne acetylatory?
Wolne acetylatory to osoby, których wątroba nie jest w stanie całkowicie odtruć reaktywnych metabolitów lekówNa przykład wykazano, że pacjenci z toksyczną nekrolizą naskórka indukowaną sulfonamidem mają genotyp powolnego acetylatora, co powoduje zwiększone wytwarzanie hydroksyloaminy sulfonamidu poprzez szlak P-450.
Co wyjaśniają wolne i szybkie acetylatory w odniesieniu do acetylacji izoniazydu?
Metabolizm izoniazydu następuje poprzez acetylację. U pacjentów, którzy są genetycznie „szybkimi acetylatorami”, izoniazyd może nie osiągnąć poziomu terapeutycznego i będzie miał krótki t½ w porównaniu z „wolnym acetylatory”. Powolne acetylatory są bardziej narażone na zatrucie związane z narkotykami ze względu na długi t½
Która grupa leków jest metabolizowana przez acetylację?
Leki, o których wiadomo, że są metabolizowane przez ten szlak, obejmują prokainamid, hydralazynę, izoniazyd, sulfapirydynę, sulfadimidynę, dapson, metabolit aminowy nitrazepamu i niektóre rakotwórcze aminy aromatyczne. Czynniki niegenetyczne mogą również wpływać na szybkość acetylacji.