Wyeliminowanie warfaryny odbywa się prawie całkowicie poprzez metabolizm. COUMADIN jest metabolizowany stereoselektywnie przez wątrobowe enzymy mikrosomalne (cytochrom P-450) do nieaktywnych hydroksylowanych metabolitów (główna droga) oraz przez reduktazy do zredukowanych metabolitów (alkohole warfaryny).
Czy warfaryna jest metabolizowana w wątrobie?
(Warfaryna jest metabolizowana w wątrobie. CYP1A1, CYP1A2 i CYP3A4 metabolizują enancjomer (R), a CYP2C9 metabolizuje silniejszy enancjomer (S).
Gdzie jest metabolizowana warfaryna?
Warfaryna gromadzi się w wątrobie, gdzie dwa izomery są metabolizowane różnymi szlakami. Metabolizm oksydacyjny bardziej aktywnego izomeru S jest realizowany przez CYP2C9.
Gdzie metabolizowane są antykoagulanty?
Doustne antykoagulanty są metabolizowane przez wątrobę i wydalane z moczem i kałem.
Czy warfaryna jest metabolizowana przez CYP2C9?
Warfaryna jest podawana jako mieszanina racemiczna stereoizomerów R i S. (S)-warfaryna jest dwa do pięciu razy silniejsza niż (R)-warfaryna, i jest metabolizowana głównie przez CYP2C9 (R)-warfaryna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, z udziałem kilku inne enzymy cytochromu P450 (6).
