Cyklooksygenaza jest wymagana do syntezy prostaglandyn i tromboksanu. Aspiryna działa jako środek acetylujący, w którym grupa acetylowa jest kowalencyjnie przyłączona do reszty seryny w miejscu aktywnym enzymu COX.
Jak aspiryna wpływa na cyklooksygenazę?
Aspiryna działa poprzez nieodwracalną acetylację reszty seryny w pozycji 529 w płytkowej syntazie prostaglandyny G/H, 4 enzym potocznie znany jako cyklooksygenaza. Dominującym produktem cyklooksygenazy w płytkach krwi jest tromboksan A2.
Czy aspiryna hamuje cyklooksygenazę?
Udowodnił, że aspiryna i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) hamują aktywność enzymu obecnie zwanego cyklooksygenazą (COX), który prowadzi do tworzenia prostaglandyn (PG), które powodują stan zapalny, obrzęk, ból i gorączkę.
Z jakim receptorem wiąże się aspiryna?
Te wyniki sugerują, że aspiryna jest allosterycznym inhibitorem receptora B2, właściwości, która może być zaangażowana w jej działanie terapeutyczne.
Jak aspiryna wiąże się z COX?
Dobrze udokumentowano, że aspiryna nieodwracalnie hamuje cyklooksygenazę (COX) poprzez acetylację reszty seryny aminokwasowej (Rysunek 1), a tym samym blokuje późniejszą biosyntezę prostaglandyn i tromboksanu.